سنتز، آنالیز کانفورماسیون و بررسی اثرات مشتقات 1، 2، 3، -4 تتراهیدروایزوکینولین و -2 (-2 فنوکسی) فنیل- 1، 3، -4 اکسادیازول
thesis
- وزارت بهداشت، درمان و آموزش پزشکی - دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی تهران
- author عباس طباطبایی
- adviser عباس شفیعی
- Number of pages: First 15 pages
- publication year 0
abstract
ترکیبات اوپیوئیدی قوی ترین ضد دردهایی هستند که از سالیان دور تاکنون برای مقابله با دردهای متوسط تا شدید از آنها استفاده می شود. اما عوارض جانبی آنها بویژه وابستگی و اعتیاد که مشکل بسیار بزرگی را برای جوامع بشری بوجود آورده است ، همواره مانع استفاده گسترده آنها در درمان بوده است . تلاش بسیار زیادی برای ساختن ترکیب ضد دردی از خانواده اوپیوئیدها که خواص مفید مرفین را داشته باشد اما فاقد عوارض جانبی باشد بخصوص از دهه 1920 انجام کرفته است . بطوری که می توان ادعا نمود شیمی داروئی بصورت کلاسیک با کار بر روی اوپیوئیدها متولد شد و بسیاری ار تحقیقات بدیع و نو و روش های مفیدی نظیر radioligand-receptor binding اولین بار در مورد اوپیوئیدها بکار رفت . در تلاش جهت ساختن اوپیوئیدی با عوارض جانبی کمتر و اثر اختصاصی تر مشتقات ایزوکینولین مورد توجه قرار گرفتند. اگرچه ایزوکینولین هائی که در تریاک وجود دارند، فاقد خاصیت ضد دردی هستند ولی تاکنون تعدادی از این ترکیبات ساخته شده اند که اثرات ضد دردی اوپیوئیدی از خود نشان داده اند. بر این اساس ، بر پایه مدل snyder که اثرات اوپیوئیدی ترکیباتی نظیر fentanyl، phenazocine و etonitazene را ناشی از حضور دو حلقه آروماتیک در وضعیت فضائی مناسب اطراف یک اتم نیتروژن بازی می داند، ترکیباتی از خانواده 1، 2، 3، -4 تتراهیدروایزوکینولین طراحی شد و کانفورماسیون و اثرات ضد دردی آنها مورد بررسی قرار گرفت .
similar resources
روشهای جدید سنتز مشتقات تیازولو [b, 2, 3] [4, 2, 1] تری آزول و 1، 2، -4 تری آزولو [b -4, 3] [4, 3, 2] تیادین آذین
واکنش -3 مرکاپتو- 1، 2، -4 تری آزول های (i) با پروپارژیل برمید، -3 پروپارژیل مرکاپتو - 1، 2، -4 تری آزول های (ii) را ایجاد نمود. ترکیبات (ii) در حضور باز قوی و یا اسید قوی به ترکیبات -5متیل - تیازولو [b-2, 3] [4, 2, 1] تری آزول های (iii) تبدیل شدند. واکنش -4آمینو- -3مرکاپتو - -5فنیل - 1، 2، -4 تری آزول (iv) با پروپارژیل برمید، -4 آمینو - -3پروپارژیل مرکاپتو - -5فنیل - 1، 2، -4 تری آزول (v) را ا...
15 صفحه اولSynthesis and Antimicrobial Activity of Some 2-[(4-Substituted-Phenyl-3-Chloro-Azetidin-2-One)-5-(2'-Methylamino-4-Phenyl-1', 3'-Thiazolyl-]-1, 3,4-Thiadiazoles
A new 2-[(4-substituted-phenyl-3-chloroazetidin-2-one)-5-(2'-methylamino 4-phenyl-1', 3'-thiazolyl-]-1, 3, 4-thiadiazoles, 5(a-n) were synthesized from 2-substituted-benzylideneamino-5-[2'-methylamino-4'-phenyl-1',3'-thiazolyl]-1,3, 4-thiadiazole, 4(a-n) using 2-amino-4phenyl-1, 3-thiazole as a starting material. The synthesised compounds have been screened in vitro for their antimicrobial acti...
full textSynthesis and Leishmanicidal Activity of 1-[5-(5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl]-4-benzoylepiperazines
A series of (5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl derivatives 6a–6e have been synthesized and screened for in vitro anti-leishmanial activity against the promastigote form of L. major. The structure of Schiff bases were confirmed by 1H NMR, IR. Screening results indicate that all of the designed and synthesized final compounds (6a-6e) significantly reduced the viability of promastigotes ...
full textSynthesis and Leishmanicidal Activity of 1-[5-(5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl]-4-benzoylepiperazines
A series of (5-nitrofuran-2-yl)-1, 3, 4-thiadiazole-2-yl derivatives 6a–6e have been synthesized and screened for in vitro anti-leishmanial activity against the promastigote form of L. major. The structure of Schiff bases were confirmed by 1H NMR, IR. Screening results indicate that all of the designed and synthesized final compounds (6a-6e) significantly reduced the viability of promastigotes ...
full textسنتز سیستم هتروسیکلی جدید[1‚2‚4]تری آزولو[?4‚?1:3‚2]پیریمیدواکسادی آزین
در بخشی از این کار تحقیقاتی به منظور سنتز سیستم های هتروسیکلی جدید ]1‚2‚4[تری آزولو]?4‚?1:3‚2[پیریمیدو ]4,5-][e1,3,4[اکسادی آزین، ابتدا از واکنش 3-آریل-7-کلرو-1‚5-دی متیل-1h-پیریمیدو]4,5-][e1,3,4[اکسادی آزین های(a-c1) با هیدرازین هیدرات در حلال اتانول، ترکیبات 3-آریل-7-هیدرازینو-1‚5-دی متیل-1h-پیریمیدو ]4,5-][e1,3,4[اکسادی آزین(a-c2) مربوطه بدست آمد که پس از رفلاکس آنها با ارتو استرهای مختلف ...
My Resources
document type: thesis
وزارت بهداشت، درمان و آموزش پزشکی - دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی تهران
Keywords
Hosted on Doprax cloud platform doprax.com
copyright © 2015-2023